概述和美睾酮Proviron历史
美睾酮proviron是最知名的合成代谢类固醇之一。它始于1934年,由全球最大的制药公司Schering推出。多年来以多种品牌名称销售,但美睾酮始终最受欢迎。在类固醇用户中,它也是最被误解的合成代谢类固醇之一。
在许多方面,美睾酮是一种独特的合成代谢类固醇。它类似于屈他雄酮Masteron(Drostanolone)以及在较小程度上类似于氧雄龙Anavar(Oxandrolone)和康力龙Winstrol(Stanozolol),但它是完全不同的物种。美睾酮在提高大量增肌方面的表现并不突出,尽管在这一训练期间它可能有所帮助。相反,美睾酮在减脂周期中的使用更为普遍,但其角色再次截然不同。
作为医疗药物,美睾酮是现代医学中最常用的合成代谢类固醇之一。然而,甲基睾酮激素从未被美国FDA批准。它主要用于欧洲医学,特别是在西欧。使用的主要目的是治疗因年老引起的雄激素缺乏。然而,它也用于青春期前的男孩。这种激素也被用作男性的生育辅助,这使其成为一种非常独特的合成代谢类固醇,因为大多数合成代谢类固醇倾向于产生相反的效果。
医学文献大量宣传了美睾酮作为生育辅助的用途。这是因为,几乎所有其他合成代谢/雄激素类固醇都被知道会引起暂时性不育,而美睾酮在典型治疗剂量下很少降低内源性促性腺激素(LH和FSH)。然而,美睾酮经常被误解为一种能增加LH产生的化学物质,但实际上不是。相反,已被证明美睾酮能提供睾丸某些部分进行精子生成所需的雄激素效应。
如今,Schering公司仍在全球范围内以美睾酮品牌生产甲基睾酮。其他曾使用的品牌名称包括Pluriviron(德国Asche公司),Vistimon(德国Jenepharm公司)和Restore(印度Brown and Burke公司)。
美睾酮proviron的化学背景
甲基睾酮是由二氢睾酮(DHT)衍生的合成代谢雄激素类固醇。具体来说,它是结构上改变的DHT激素,其碳原子1位添加了甲基团。这使得该激素能够在口服摄入时通过保护其免受肝脏分解而存活。这是唯一的几种不是C17-α-烷基化(C17-aa)的口服合成代谢类固醇之一,而是带有额外的甲基团。
研究表明,其弱合成代谢效应的原因:它与其母化合物(DHT)共享类似的特性——一旦进入肌肉组织,它会迅速代谢并分解为无活性的代谢产物。这一直是二氢睾酮本身的问题——一旦进入肌肉组织,酶3-羟基类固醇脱氢酶(在肌肉组织中浓度非常高)会与之结合,并通过将其转化为没有合成代谢效应的化合物而使其失活。
这就是美睾酮弱合成代谢效应的真正原因。美睾酮的另一个好处是其对SHBG(性激素结合球蛋白)的高亲和力,这是一种在血液中结合合成代谢类固醇(尤其是睾酮)的蛋白质,并在结合后使它们完全失活。美睾酮还能够通过其作为芳香化酶抑制剂的活性充当抗雌激素。
美睾酮的雄激素评分为30-40,合成代谢评分为100-150。尽管具有可能高于睾酮的合成代谢评分,但美睾酮表现出非常低的合成代谢特性。这与氟甲睾酮Halotestin(Fluoxymesterone)非常相似,后者具有巨大的合成代谢评分,但几乎没有可转换的合成代谢活性。
就美睾酮而言,虽然结构上非常合成代谢,但甲基睾酮激素转化并减少为Diol代谢物,从而减少合成代谢活性。事实上,其可转换的雄激素活性似乎通常高于其结构评分所暗示的。
在功能上,美睾酮具有四个主要特性,这些特性在很大程度上定义了其作用方式。美睾酮还能够与芳香化酶互动,该酶负责将睾酮转化为雌激素。通过结合芳香化酶,美睾酮实际上可以抑制芳香化酶活性,从而提供对雌激素副作用的保护。它不会带来接近芳香化酶抑制剂(AI)水平的抗雌激素效应,但它将是显著的。甲基睾酮激素还会对雄激素受体具有强烈的结合亲和力。这将再次促进其他类固醇的功能性,但更重要的是通过直接脂解促进增强的代谢活动。在我们进一步了解之前,请明白美睾酮确实有抑制促性腺激素的能力,但必须超过某个界限才会对精子产生的显著抑制。
美睾酮Proviron的效果
在增肌阶段,美睾酮不会是一种基础类固醇,对于大多数男性而言,它在休赛期循环中不会有位置。加入美睾酮可能有助于个体在其循环中突破停滞点。顺便说一下,美睾酮通过增强堆叠中其他类固醇的总自由状态,可能有助于个体突破这一停滞点。
许多人在减脂周期中也会使用大量美睾酮,特别是职业健美运动员,但在减脂阶段更常见的是较低的睾酮计划。然而,有些人出于多种原因选择在休赛期以有限的睾酮剂量进行循环。
毫无疑问,使用美睾酮的最佳时间将是在减脂阶段。然后我们考虑到它对雄激素受体的强烈结合,这实际上将使个体以更有效的率燃烧体脂。这将确保个体不太容易出现水肿,而且正如所讨论的,根据整个周期,它可能会使需要传统抗雌激素的需求无效。
当睾酮水平在合成代谢类固醇使用的这个阶段通常较低时,这可能是一个巨大的好处。事实上,对于包括其他合成代谢类固醇的低剂量睾酮循环,我们可以自信地说,包含美睾酮的总结果将比不包含的个体更大。
美睾酮Proviron的副作用
由于美睾酮是DHT衍生物,它在任何剂量下都不会产生雌激素不良反应的风险。美睾酮在体内充当抗雌激素,通过抑制芳香化酶而起作用。降低整体循环血浆中的雌激素水平可以帮助减轻其他药物的雌激素不良反应。
由于这种影响,根据研究,由于美睾酮的强烈雄激素本质与其抗雌激素特性,美睾酮已被用于治疗男性乳房发育症和乳腺癌。
由于美睾酮主要是雄激素,它具有雄激素副作用的潜力,这些副作用在更大剂量下更为明显。以下是美睾酮的一些雄激素不良反应:油腻皮肤(由于增加的皮脂产生/分泌),增加的面部和身体毛发生长,以及对MPB(男性型秃顶)的增加风险,对于那些在遗传上敏感或易感的个体。
妇女也容易出现雄化现象,即女性出现男性化特征,由于使用美睾酮(即嗓音加深,面部毛发生长,阴蒂增大等)。值得注意的是,由于美睾酮本身就是DHT衍生物,像Finasteride、Proscar或Dutasteride这样的药物对美睾酮可能的雄激素不良反应没有影响。